从某种意义上说，研究现代海洋药物发展的历史，就是发现、研究和开发利用海洋生物中药用活性物质的历史。

　　19世纪末至20世纪上半叶，在世界范围内，随着近代化学(特别是天然产物化学、分析化学等)、植物学(特别是化学分类学、保护植物生态学等)以及医学的发展，对陆地生物，特别是植物天然产物及其天然药物的研究取得了一系列的重大成果，其研究范围逐渐向海洋天然产物和海洋药物领域拓展。20世纪中叶后，由于分离纯化技术、分析检测技术、电子计算机以及各种精密仪器的发展与应用，学者们已从海洋生物中获取了大量的具有显著医药功能、结构清楚的有机化合物，使海洋药物的研究无论从广度与深度都进入了一个崭新的阶段，为现代海洋药物的诞生奠定了基础。大致可分为以下几个阶段：

　　(1)初创期（20世纪40年代至60年代中期）。在这一时期，中国除个别学者外，基本上尚未参加研究。但从国际上看，在这一研究领域中，无论是东方还是西方，较发达的国家都先后认识到这一研究领域的重要意义与潜在价值，陆续有所发现，最重要的标志是诞生了与海洋生物学关系至为密切的海洋有毒生物学专著。

　　20世纪40至50年代，各国学者记述从海洋生物中分离生物学活性物质和评论海洋可能成为药物来源的文献逐渐增多；1945年，从意大利的撒丁岛海洋污泥中分离到一株海洋真菌(顶头孢霉菌)，从中分离获得头孢菌素，代表物是头孢霉素C，此后，经水解获得的头孢烯母核成为一系列头孢霉素类抗生素的合成材料；50年代，分离白海绵的特异核苷类化合物成为后来重要的抗病毒药物ara-A和抗癌药物ara-C的结构先导化合物；1964年河豚毒素结构测定成功；1965年D．Arigoni报道了第一个海洋二倍半萜(Gassardicacid)的结构。60年代中期，美国B．W．霍尔斯特德总结整理了海洋有毒生物的资料，出版了《世界海洋有毒和有毒腺的生物》一书，这是海洋药物专著的先声。

　　(2)开创期（20世纪60年代末至80年代中期）。在这一时期，与海洋药物相关的一些学科研究取得了重要进展。在化学、生物学领域的学者积极参与下，特别是在有机化学领域中取得了重大成就，在海洋天然产物的生物合成和化学合成上取得了突破性的成果，大大促进了海洋药物的发展。其中的一个重要标志是M.H.巴斯洛(M.H.Baslow)出版了《海洋药物学》，宣告一门新兴和海洋药物学的诞生。

　　为促进海洋药物学的研究，国际学术机构于1960年召开了首届“海洋生物性化合物的生物化学和药物学讨论会”；1967年在美国罗得岛大学召开了名为“海洋药物”(DrugsfromtheSea)的学术讨论会，标志着海洋药物研究国际合作范围的开始，也促进了海洋药物学科和海洋天然产物化学的迅速崛起。

　　60年代末至70年代初掀起了海洋药物的第一个高潮。1969年Weinheimer和Spraggins报道从加勒比海柳珊瑚Plexaurahomomalla分离得到高含量的前列腺素15R-PGA2，这极大地刺激了化学界对来自海洋生物活性物质的兴趣，被认为是推动海洋药物发展的契机，对海洋生物次级代谢产物的研究产生了互动效应。70年代完成了河豚毒素的人工合成，特别是1969年M.H.巴斯洛出版的《海洋药物学》(MarinePharmacology)对前人的研究成果进行了总结，更重要的是预测了海洋药物的广阔前景，为后人描绘了海洋药物的美好蓝图。在巴斯洛的推动下，海洋天然产物中的萜类、甾醇、生物碱、肽类、大环内酯及聚醚类等复杂化合物相继被发现。如甾醇，1972－1976年仅4年间，从海洋生物中获得的甾醇的种类是过去所有甾醇总和的2倍。相应地，海洋天然产物的生物合成和化学合成研究也得到了迅速发展，已有大量的实验结果揭示，与陆生生物一样，海洋生物的代谢物具有多种生理活性，尤其是在抗菌性和细胞毒性方面的作用尤为突出。如河海葵毒素的全合成被认为是80年代有机合成的顶峰。

　　(3)发展期（20世纪80年代末至今）。这一阶段，海洋药物的研究进入了一个崭新的历史时期，其所以能取得迅速的进展，乃是取得了当代一大批高新技术的支持，特别是加快了微量和复杂结构化合物测定、分析、研究的进程。由于大量结构复杂的海洋天然产物不断地被确定，也推动了海洋药物有机合成化学的发展，这方面的成果充分展示了海洋天然产物的特性和应用价值。值得提出的是，1985年，苏镜娱等首次从软珊瑚中分离得到两个具有双十四元环碳架的新型四萜，打破了葫萝卜素碳骨架统治的历史。进入90年代，海洋天然产物研究以前所未有的高速度发展，可视为海洋药物及海洋天然产物研究的又一次浪潮。以国际最著名的反映天然产物研究动态的刊物《JournalofNaturalProducts(天然产物杂志)》为例，海洋生物已成为新天然产物的主要内容。自60年代起，与海洋药物相关的学术活动日益频繁。经过多年的酝酿，首届海洋天然产物国际研讨会于l975年在苏格兰召开，直至2001年在日本召开了第十届，成为从事海洋天然产物和海洋物研究的科学家最重要的科学论坛之一。经过80年代至20世纪末的发展，海洋天然产物和海洋药物的研究有了巨大进展。海洋药物的研制，当前世界各国海洋生物技术开发的热点之一，取得了令人瞩目的进展。美国、日本、英国等国家在海洋活性物质的提取、分离、化学结构修饰等技术方面作了大量研究工作。已发现化合物3000余种，在获取抗菌素、抗病毒、抗癌、抗心脑血管药物方面收到了明显成效。此外，作为药理工具药品和生物样本也应用于药理学和分子生物学研究。